Sumatriptan ist ein Arzneistoff aus der Wirkstoffklasse der Triptane. Der Wirkstoff wird hauptsächlich in der Akutbehandlung von Migräne und Cluster-Kopfschmerzen angewendet. Durch seine verengende Wirkung auf Herzkranzgefäße sind besondere Warnhinweise bzw. Kontraindikationen für diesen Arzneistoff zu beachten.

Interaktionen

Sumatriptan: Übersicht

Anwendung Anwendungsgebiete Anwendungsform

Sumatriptan ist als Filmtabletten, Tabletten, Zäpfchen, Fertigspritze, Injektionslösung und Nasenspray auf dem deutschen Markt verfügbar.

Wirkmechanismus

Sumatriptan ist ein spezifischer und selektiver 5-Hydroxytryptamin 1 (5HT1D) Rezeptoragonist.

Der vaskuläre 5-HT1D Rezeptor wird überwiegend in kranialen Blutgefäßen gefunden und vermittelt Vasokonstriktion. Bei Tieren schränkt Sumatriptan selektiv die Durchblutung der Karotisarterie ein.
Die Karotisgefäße versorgen die extrakranialen und intrakranialen Gewebe wie beispielsweise die Meningen mit Blut.
Es wird angenommen, dass die Erweiterung und/oder Ödembildung dieser Gefäße der zugrunde liegende Mechanismus der Migräne ist.

Darüber hinaus hemmt Sumatriptan die Aktivität des Trigeminusnervs. Diese beiden Mechanismen (kraniale Vasokonstriktion und Hemmung der Aktivität des Trigeminusnervs) können die Wirkung von Sumatriptan bei Migräne beim Menschen erklären.

Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe wird Sumatriptan schnell resorbiert und erreicht nach ca. 2 (0,5 bis 5) Stunden maximale Plasmakonzentrationen.

Die absolute Bioverfügbarkeit nach oraler Gabe beträgt durchschnittlich 14 Prozent.

Die Eliminationshalbwertzeit beträgt ungefähr 2 Stunden.

Die Bindung an Plasmaproteine ist gering (14 bis 21 Prozent).

Die extrarenale Clearance entspricht etwa 80 Prozent der totalen Clearance, was darauf hinweist, dass Sumatriptan hauptsächlich durch einen oxidativen Metabolismus, der über die Monoaminoxidase A gesteuert wird, eliminiert wird.

Der Hauptmetabolit von Sumatriptan ist ein Indolessigsäureanalogon, das mit dem Urin entweder als freie Säure oder als Glucuronidkonjugat ausgeschieden wird.

Der Metabolit besitzt keine bekannte 5HT1- oder 5HT2-Aktivität.

Dosierung Erwachsene:

Es wird empfohlen, die Behandlung beim ersten Anzeichen von Migränekopfschmerz, Cluster-Kopfschmerz (nur subkutan!) oder damit in Zusammenhang stehenden Symptomen wie Übelkeit, Erbrechen oder Lichtempfindlichkeit zu beginnen und nicht prophylaktisch einzusetzen. Sumatriptan ist aber auch bei Anwendung zu einem anderen Zeitpunkt der Attacke gleichermaßen wirksam. Zur akuten Behandlung der Migräne sollte Sumatriptan nur  als Monotherapie eingesetzt werden. Die gleichzeitige Gabe mit Ergotamin-haltigen Arzneimitteln ist kontraindiziert. Bei Nicht-Ansprechen auf die erste Dosis, sollte Sumatriptan nicht ein zweites Mal auf dieselbe Attacke angewendet werden. Eine Anwendung bei nachfolgenden Attacken ist jedoch wieder möglich.

Die empfohlene Dosis beträgt 50 mg Sumatriptan. Einige Patienten benötigen 100 mg Sumatriptan. Bei höheren Einzeldosen ist keine Wirkungsverbesserung zu erwarten. Falls bereits abgeklungene Beschwerden wieder auftreten kann erst nach mindestens zwei Stunden eine weitere Dosis innerhalb der nächsten 24 Stunden eingenommen werden. Insgesamt dürfen nicht mehr als 300 mg Sumatriptan pro Tag eingenommen werden.

Die empfohlene Dosis beträgt 20 mg Sumatriptan nasal, appliziert in ein Nasenloch. Bei einigen Patienten kann die Gabe von 10 mg Sumatriptan nasal ausreichend sein.  Insgesamt dürfen nicht mehr als zwei Dosen Sumatriptan nasal 20 mg im Abstand von zwei Stunden innerhalb von 24 Stunden angewendet werden.

Sumatriptan 6 mg wird subkutan injiziert. Bei Anwendung höherer Dosen ist keine Wirkungsverbesserung zu erwarten. Falls bereits abgeklungene Symptome wieder auftreten, kann frühestens nach zwei Stunden eine weitere Dosis subkutan injiziert werden. Die Höchstdosis für Sumatriptan subkutan beträgt 2 x 6 mg subkutan im Abstand von 2 Stunden innerhalb von 24 Stunden.

Wegen der hohen inter- und intraindividuellen Variabilität der Schwere der Migräneattacken sowie der unterschiedlichen Verträglichkeit profitieren bestimmte Migränepatienten von der geringeren 3 mg Dosis die mit dem MIGRAPEN 3 mg Fertigpen verabreicht werden kann.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Sumatriptan oral bei Kindern unter 17 Jahren ist nicht erwiesen, daher wird die Anwendung nicht empfohlen.

Die Verordnung von Sumatriptan nasal bei Jugendlichen über 12 Jahre sollte nur durch einen spezialisierten Arzt in der Migränebehandlung erfolgen. Die empfohlene Dosierung von Sumatriptan nasal ist die Applikation von 10 mg Sumatriptan in ein Nasenloch. Insgesamt dürfen nicht mehr als 2 Dosen Sumatriptan nasal 10 mg im Abstand von zwei Stunden innerhalb von 24 Stunden angewendet werden. Sumatriptan nasal wird für Kinder unter 12 Jahren nicht empfohlen, da nicht genügend Daten zu Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen.

Sumatriptan subkutan wird für Kinder und Jugendliche unter 17 Jahren nicht empfohlen, da keine ausreichenden Daten zu Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen.

Die Anwendung von Sumatriptan bei Patienten über 65 Jahre wird nicht empfohlen, da die Daten begrenzt sind. Die Pharmakokinetik bei älteren Patienten unterscheidet sich jedoch wenig von jüngeren Patienten.

Die Filmtabletten bzw. Tabletten werden unzerkaut mit Wasser eingenommen. Für Patienten mit Schluckstörungen sind im Handel Filmtabletten erhältlich, die sich vor der Einnahme in einer kleinen Menge Wasser auflösen lassen (bitterer Geschmack!).

Einmaldosisbehälter zur intranasalen Anwendung in ein Nasenloch mit 10 mg oder 20 mg Sumatriptan.

Sumatriptan subkutan ist nur zur subkutanen Injektion vorgesehen und darf nicht intravenös injiziert werden. Sumatriptan subkutan wird in der Regel in die Außenseite des Oberschenkels injiziert.

Nebenwirkungen

Zu den häufig auftretenden Nebenwirkungen (≥ 1/100 bis < 1/10) zählen:

Schwindel, Benommenheit, Sensibilitätsstörungen einschließlich Parästhesie und Hypästhesie

vorübergehender Blutdruckanstieg kurz nach der Anwendung

Gesichtsrötung

Dyspnoe

Übelkeit und Erbrechen

Schweregefühl, Myalgie

Schmerzen, Hitze-, Druck- oder Engegefühl

Schwächegefühl, Erschöpfung

Wechselwirkungen

Kontraindikation

Schwangerschaft

Während der Schwangerschaft sollte eine akute Migräneattacke zunächst mit Analgetika wie Paracetamol und NSAR (Ibuprofen, Naproxen) behandelt werden. NSAR dürfen jedoch nicht nach der 28. SSW eingenommen werden. Bei schweren Attacken oder ausbleibender Besserung kann Sumatriptan als Mittel der Wahl unter den Triptanen angewendet werden, da dieses gut untersucht ist.

Stillzeit

Es wurde gezeigt, dass Sumatriptan nach subkutaner Anwendung in die Muttermilch übergeht. Die Exposition des Säuglings kann minimiert werden, indem das Stillen für 12 Stunden nach der Anwendung vermieden wird. Während dieser Zeit abgepumpte Muttermilch sollte verworfen werden.

Verkehrstüchtigkeit

Sowohl durch den Migräneanfall als auch durch die Behandlung mit Sumatriptan kann Müdigkeit hervorgerufen werden, die die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinflussen kann.

Anwendungshinweise Allgemein

Es ist anzuraten, Sumatriptan so früh wie möglich nach Auftreten des Migränekopfschmerzes zu geben. Es ist allerdings auch in jeder anderen Phase während des Migräneanfalls gleichermaßen wirksam.

Sumatriptan darf nur bei einer eindeutig diagnostizierten Migräne angewendet werden.

Es muss vor der Behandlung von Kopfschmerzen darauf geachtet werden, andere potenziell schwere neurologische Erkrankungen auszuschließen.

Nach der Markteinführung gab es seltene Berichte über Patienten, bei denen nach der Anwendung eines selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmers (SSRIs) oder Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmers (SNRI) und Sumatriptan ein Serotonin-Syndrom auftrat.

Sumatriptan sollte bei Patienten mit Krampfanfällen in der Vorgeschichte oder anderen Risikofaktoren, welche die Krampfschwelle absenken, mit Vorsicht angewendet werden, da im Zusammenhang mit Sumatriptan über Krampfanfälle berichtet wurde.

Sumatriptan ist auch bei der Behandlung menstrueller Migräne wirksam, d.h. einer Migräne ohne Aura, die 3 Tage vor und bis zu 5 Tage nach Einsetzen der Menstruation auftritt. Sumatriptan sollte bei einem Migräneanfall sobald wie möglich genommen werden.

Die klinische Wirkung tritt etwa 30 Minuten nach einer oralen Dosis von 100 mg ein.

Alternativen

Zu den Triptanen gehören weitere folgende Wirkstoffe:

Ausgenommen von der Verschreibungspflicht sind zur akuten Behandlung der Kopfschmerzphase bei Migräneanfällen mit und ohne Aura, nach Erstdiagnose einer Migräne durch einen Arzt:

Almotriptan in festen Zubereitungen zur oralen Anwendung in Konzentrationen von 12,5 mg je abgeteilter Form und in einer Gesamtmenge von 25 mg je Packung

Naratriptan in festen Zubereitungen zur oralen Anwendung in Konzentrationen von 2,5 mg je abgeteilter Form und in einer Gesamtmenge von 5 mg je Packung

Sumatriptan in festen Zubereitungen zur oralen Anwendung in Konzentrationen von 50 mg je abgeteilter Form und in einer Gesamtmenge von 100 mg je Packung

Wirkstoff-Informationen

Molare Masse:

295.4 g·mol-1

Mittlere Halbwertszeit:

ca. 2.0 H

Q0-Wert:

0.8

Kindstoff(e):

Sumatriptan succinat

Quellen

Autor:

Dr. Isabelle Viktoria Maucher (Apothekerin), Nurcan Alnouri (Apothekerin)

Stand:

01.11.2022

Quelle:

Fachinformation Imigran

Fachinformation Sumatriptan-Hormosan

Fachinformation Sumatriptan-HEXAL

Fachinformation Imigran-Nasal

Fachinformation Imigran-Inject

Fachinformation Migrapen

Medizinische Chemie: Targets und Arzneistoffe, Steinhilber, Schubert-Zsilavecz, Roth